17+ Przykład enzymu inhibitora: szczegółowe fakty

W tym artykule omówimy enzymy inhibitorowe, ich strukturę i różne przykłady, wraz ze wszystkimi istotnymi informacjami.

Substancja, która łączy się z enzymem i hamuje jego aktywność w procesach biologicznych, jest znana jako enzym hamujący. Oto kilka przykładów enzymów inhibitorowych opartych na odwracalnych i nieodwracalnych enzymach inhibitorowych.

Co to jest enzym inhibitora?

Substancja, która łączy się z enzymem i hamuje jego aktywność w procesach biologicznych, jest znana jako enzym hamujący. Ponieważ enzymy inhibitorowe są często wyspecjalizowane w jednym enzymie i działają w celu ograniczenia aktywności tego enzymu, odgrywają główną rolę we wszystkich komórkach.

Cząsteczki mogą się blokować enzymy w metabolizmie szlaku kodowanego w dalszej części procesu, zmniejszając produkcję niepotrzebnych już związków. Skuteczność ujemna jest ważną metodą utrzymania homeostazy przez komórkę.

Na przykład nukleazy i proteazy są ważnymi enzymami, które pozostawione bez regulacji mogą zniszczyć komórkę. Enzymy inhibitorowe mogą łączyć się w sposób odwracalny lub nieodwracalny. Nieodwracalne enzymy inhibitorowe tworzą wiązanie chemiczne z enzymem i uniemożliwiają jego działanie, dopóki wiązanie nie zostanie rozpuszczone.

A odwracalny inhibitor odrywa się od docelowego enzymu stosunkowo szybko, ponieważ zostaje z nim dość słabo związany. Z drugiej strony nieodwracalny inhibitor rozpada się stopniowo od enzymu docelowego z powodu ścisłego wiązania się z jego miejscem aktywnym, zapobiegając w ten sposób cząsteczce enzymu.

Konkurencyjny, Niekonkurencyjny, Niekonkurencyjny enzymy inhibitorowe to trzy główne kategorie enzymów inhibitorowych.

Przykład enzymu inhibitora
Przykład enzymu inhibitora – Wikipedia

Struktura enzymu inhibitora

Połączenia struktura enzymów lub białek zależne od inhibitorów różni się w zależności od tego, czy są one odwracalne, czy nieodwracalne. Dzięki większemu wykorzystaniu danych strukturalnych można jeszcze bardziej zwiększyć produktywność procesu odkrywania inhibitorów. 

Struktury trójwymiarowe inhibitorów enzymatycznych są coraz częściej konstruowane w wysokiej rozdzielczości lub w strukturze drugorzędowej, która dostarcza danych, które powinny być bardziej wartościowe dla tworzenia lub odkrywania inhibitorów.

Znaczenie zawartości wody jako potencjalnej konkurencji inhibitora o wiązanie z docelowymi enzymami poprawiło jego strukturę. W radzeniu sobie z pojawianiem się oporności, techniki genetyki molekularnej i docelowe struktury enzymów będą prawdopodobnie bardziej konsekwentnie wykorzystywane.

Wykrywanie adaptowalnych inhibitorów spośród ogromnej ilości substancji w chemicznych bazach danych postępuje, prowadząc do nowych algorytmów uczenia maszynowego.

Struktura enzymu inhibitora
Struktura enzymu inhibitora – Wikipedia

Przykład enzymu inhibitora

Oto kilka przykładów enzymów inhibitorowych opartych na odwracalnych i nieodwracalnych enzymach inhibitorowych.

Przeczytaj Więcej Przykład koenzymu

1. Metotreksat

Metotreksat jest konkurencyjnym inhibitorem reduktazy dihydrofolianowej. Wpływa na replikację komórkową, utrudniając translację dihydrofolianu do tetrahydrofolianu. Ten enzym inhibitorowy ma właściwości antyproliferacyjne i przeciwzapalne.

Przykład metotreksatu jako inhibitora enzymu
Metotreksat jako przykład enzymu inhibitora- Wikipedia

2. Fenseryna

Fenseryna jest niekonkurencyjnym i selektywnym inhibitorem acetylocholinesterazy. Działa konkretnie na enzym acetylocholinoesterazę.

3. Huperzyna

Huperzine A jest aktywnym enzymem alkaloidu Lycopodium, który jest skuteczny. Jest to inhibitor acetylocholinesterazy, który jest rzeczywiście skuteczny, odwracalny i selektywny.

4. Inhibitory proteazy

Inhibitory proteazy, takie jak sakwinawir i rytonawir, hamują działanie proteaz. Większość inhibitorów proteazy występujących w przyrodzie składa się z białek.

5. Inhibitory neuraminidazy

Inhibitory neuraminidazy ograniczają uwalnianie wirusów z zanieczyszczonych komórek gospodarza poprzez hamowanie działania wirusowego białka neuraminidazy. Zapobiega rozprzestrzenianiu się wirusa w układzie oddechowym, powstrzymując infekcję nowych komórek gospodarza.

6. Inhibitory kinazy białkowej

Inhibitory kinazy białkowej, takie jak Fostamatinib, są inhibitory enzymów, które zabraniają jednej lub nawet więcej kinaz białkowych od funkcjonowania.

7. Szczawian

Szczawian, często znany jako kwas szczawiowy, jest enzymem konkurencyjnym wobec mleczanów. To substancja chemiczna występująca naturalnie w roślinach.

8. malonian

Malonian odwracalnie hamuje dehydrogenazę bursztynianową. Jest niezbędnym składnikiem cyklu kwasów trikarboksylowych.  

9. Syntetaza glutaminy

Syntetaza glutaminy jest enzymem inhibitorowym, który przekształca glutaminian i amoniak w glutaminę, hamując działanie syntetazy glutaminy.

10. Diizopropylofluorofosforan (DFP)

Najsilniejszym inhibitorem proteaz serynowych jest diizopropylofluorofosforan (DFP). To nieodwracalne hamowanie enzymu.

11. alfa-difluoro-metyloornityna (DFMO)

Alfa-difluoro-metyloornityna (DFMO) jest nieodwracalnym inhibitorem i selektywnym inhibitorem dekarboksylazy ornityny.

12. Inhibitory fenotiazyny

Inhibitory fenotiazyny są potencjalnym i konkurencyjnym enzymem inhibitorowym reduktazy trypanotionowej.

13. tripeptydylopeptydaza I

Tripeptydylo-peptydaza-I jest inhibitorem peptydazy, który łączy się z lub hamuje działanie peptydaz. Są to enzymy, które katalizują rozpad wiązań peptydowych.

Przykład reduktazy trypanotionu jako inhibitora enzymu
Przykład reduktazy trypanotionu jako inhibitora enzymu – Wikipedia

14. Ciprofloksacyna

Ciprofloksacyna jest antybiotykiem bakteriobójczym o silnym działaniu hamującym. Jest także inhibitorem bakteryjnej gyrazy.

15. Cymetydyna

Cymetydyna jest inhibitorem cytochromu wątrobowego. Konkuruje z histaminą w stymulowaniu receptorów H2 w tylnych komórkach żołądka.

16. Izoniazyd

Izoniazyd jest enzymem hamującym cytochromy z mechanizmem. Hamuje syntezę lipidów i DNA.

17. Erytromycyna

Erytromycyna jest inhibitorem enzymu cytochromu P450 powiązanym z kilkoma klinicznie ważnymi zdarzeniami.

18. Cyklooksygenaza

Ludzka anhydraza węglanowa II jest hamowana przez enzym inhibitor cyklooksygenazy. W wyniku tego powstają prostaglandyny i tromboksan.

Przykład enzymu cyklooksygenazy jako inhibitora
Cyklooksygenaza jako przykład enzymu inhibitora – Wikipedia

Przeczytaj także: